【别名】茈胡,北柴胡,南柴胡。
【来源】为伞形科植物柴胡BupleurumchinenseDC.或狭叶柴胡BupleurumSCOr'ZO—nerifoliumWilld.的干燥根j
【性昧】苦,辛,微寒。
【功效主治】柴胡有和解表里,疏肝,升阳的功效。用于感冒发热,寒热往来,胸腹胀痛,月经不调;子宫脱垂,脱肛。
【主要成分】柴胡主含柴胡皂苷a、b、c、d、e、f。并含植物甾醇:α-菠菜甾醇、豆甾醇、△22_豆甾醇烯、△7一豆甾醇烯、侧金盏花素(A-donit01)。黄酮类:含槲皮素、异鼠李糖、芸香苷、异鼠李素、3-β-D肛芸香糖苷、水仙苷及少量挥发油、脂肪油,油中含有油酸、亚油酸、岩芹酸(Petroselicacid)及柴胡醇等,此外还含有果胶多糖、高分子鞣质、蛋白质等高分子物质。
【药理作用】
1.镇静、抗惊厥作用:柴胡皂苷150mg/kg与挥发油300mg/kg合理配伍后有很强的抗惊厥作用,柴胡皂苷还可以延长猫的睡眠时间,特别是慢波睡眠Ⅱ期(ⅡSWS)和快动睡眠期(REM)的增加与给药前比较均有非常显著性差异(P<O.01),表明柴胡有延长睡眠及利于体力和精力恢复的作用。柴胡皂苷给小鼠口服能使自发活动减少,条件反射受到抑制。在延长环己巴比妥钠睡眠时间、拮抗咖啡因和去氧麻黄碱中枢兴奋的实验中,有明显的镇静作用。柴胡作用于毛果芸香碱致痫的家兔和大鼠,可使癫痫发作次数和发作持续时间显著减少,发作间隔时间延长,柴胡对癫痫模型大脑皮质放电及中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制作用。
2.抗炎作用:柴胡皂苷用于口服、注射均有明显的抗炎效果。给大鼠口服皂苷,对其后肢足掌的角叉菜胶浮肿或醋酸浮肿,对巴豆油及棉球所致肉芽囊肿,对由醋酸、组胺和5一羟色胺所致的毛细血管通透性增加均有明显抑制作用。柴胡挥发油亦有抗炎作用,腹腔注射400mg/kg,明显对抗大鼠由蛋清及卡拉胶引起的足肿胀;其抗炎作用与垂体一肾上腺系统无明显关系。
3.镇痛作用:给小鼠灌服柴胡皂苷或腹腔注射(或用柴胡皂苷元A腹腔注射),对小鼠以尾受压刺激法、热板法、醋酸扭体法实验所致疼痛反应有显著的镇痛作用。电击鼠尾法证明,柴胡皂苷能使痛阈明显提高,并发现其镇痛作用可部分被纳洛酮所拮抗。
4.解热作用:用柴胡挥发油100mg/kg给大鼠腹腔注射,对啤酒酵母致热大鼠有明显的解热作用。柴胡煎剂或浸膏对热原发热或由三联菌苗所致家兔、大鼠发热,有明显的解热作用。用柴胡皂苷口服能使大鼠正常体温下降。
5.抗菌、抗病毒作用:柴胡体外试验证明对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌的生长有抑制作用。柴胡对流感病毒、肝炎病毒、钩端螺旋体及牛痘病毒等均有抑制作用。并能抑制I型脊髓灰质炎病毒引起的细胞病变。还对疟原虫有抑制作用,可能有阻止其发育并能使之消灭的作用。
6.抗内毒素作用:50mg/ml柴胡总皂苷溶液稀释至32倍仍有直接破坏内毒素作用;解热试验显示,柴胡总皂苷具有抗内毒素活性。
7.护肝利胆作用:柴胡皂苷口服能抑制谷丙转氨酶的上升,有保护肝脏抗损伤的作用。它对多种原因(四氯化碳、乙型肝炎病毒、伤寒疫苗、霉米)等所致动物实验性肝损伤有治疗作用。使肝细胞变性、坏死减轻,肝功能的损伤减轻、恢复加快。柴胡皂苷能减轻霉米及D氨基半乳糖所致动物肝损害,尤以柴胡皂苷d的作用为强。柴胡有明显的利胆作用。实验表明,柴胡能使动物胆汁排出量增加,有使胆汁中的胆酸、胆色素和血中胆固醇浓度降低的作用,并能松弛奥狄括约肌,其利胆有效成分是所含的黄酮类成分。
8.对胃肠的作用:柴胡皂苷对实验性动物产生应激性胃溃疡和幽门结扎、醋酸、组胺所致溃疡均有一定的防治作用。能促进小鼠肠道内物质的移动,能明显增强乙酰胆碱对豚鼠离体小肠的收缩作用。
9.促消化酶作用:柴胡皂苷能显著促进大鼠胰腺腺泡消化酶的分泌:柴胡皂苷I能够激活胰腺腺泡细胞膜受体,从而升高细胞[-Ca2+]i而促酶分泌,10_5mol/L柴胡皂苷I给药后1~2分钟酶分泌速率达基础值的16倍,10分钟完成促泌作用的95%。
10.对心血管的作用:北柴胡醇浸出液能使麻醉兔血压轻度下降,对离体蛙心有抑制作用,阿托品不能阻断此种抑制。北柴胡注射液则虽用大剂量对在位猫心、血压皆无影响。柴胡皂苷亦能引起短暂之降压反应。心率减慢;对兔亦有降压作用,并能抑制离体蛙心和离体豚鼠心房,收缩离体兔耳血管。
11.降血脂作用:柴胡皂苷肌内注射能使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂的水平降低,尤以甘油三酯的降低最为显著;还能加速胆固醇及其代谢产物从粪便中排泄,从而使血脂下降。
12.抗过敏作用:柴胡皂苷对皮肤过敏反应、Arthus反应、迟发超敏反应等变态反性均有抑制作用。这与其能抑制变态反应过程中组胺、5一羟色胺、前列腺素等致敏介质的合成、释放及致敏作用有关。对于与人的系统性红斑性狼疮类似的自身免疫病模型的NZB/WFI雌性小鼠,柴胡皂苷d可延长其寿命,与泼尼松龙合用时作用更显著。柴胡皂苷有抗过敏性哮喘作用,其机制兼有抗组胺和抑制过敏介导物质。
13.增强免疫功能作用:柴胡能促进健康人淋巴细胞转化,降低家兔白细胞移动指数,促进羊红细胞免疫小鼠血清抗体增加。柴胡及小柴胡汤能使巨噬细胞活化,促进白细胞介素-1(IL_1)的产生,然后诱导T细胞产生IL-2及促进抗体产生。柴胡提取物及柴胡皂苷有免疫调节作用,能刺激IL_1的诱生。实验结果表明柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能,并使免疫抑制状态有一定程度的恢复。
14.抗肿瘤作用有报道柴胡提取物对人肝癌SMMC-7721细胞线粒体代谢活性、细胞增殖以及小鼠移植S-180实体肿瘤有明显抑制作用。将单体成分柴胡皂苷d(SSd)作用于白血病细胞K562,用药后K562细胞的细胞数分裂指数均下降,K562细胞的增殖被抑制。
15.减轻蛋白尿嘌呤霉素氨基核苷(PAN)肾病大鼠给予柴胡皂苷后,尿蛋白明显减少,血清总蛋白、白蛋白的下降均有明显改善,并且肾病大鼠尿蛋白排泄减少与给予柴胡皂苷的量成正比,大鼠肾小球上皮细胞足突排列及其底膜的不规则状态都得到明显改善。柴胡皂苷作用于细胞膜,使之稳定性加强,以细胞膜的变化为媒介,使细胞性质和功能发生变化,进而使机体对各种病因反应性改变。
16.其他作用柴胡皂苷给小鼠口服,小剂量有抑制排尿和缩瞳作用,大剂量有促进排尿和散瞳作用。柴胡与升麻配用后,对子宫兴奋作用的强度、时间远较单用为显著。小柴胡汤对胶原法诱发血小板聚集有抑制作用,对放射线所致小鼠造血干细胞和血小板减少有防护作用。其甾醇(尤其旷菠菜甾醇)可使兔降低了的基础代谢恢复到正常状态。柴胡煎剂或醇提取物给兔口服,可升高血糖。柴胡皂苷有抑制肝和心肌中的脂质过氧化,而降低肝转氨酶,能减少血凝,血糖水平,刺激免疫系统,能直接阻断Ca2+转移或调节Na+,K+_ATP酶的功能,有助于其他有效成分的吸收。用柴胡及柴胡皂苷对实验性豚鼠气管中纤毛受机械刺激所引起的咳嗽,有较强的镇咳作用。从柴胡中分得的柴胡皂苷a、d、e有显著抗细胞黏附活性,并有强的溶血作用。综合考虑显示柴胡皂苷的抗细胞黏附与其溶血作用相关。
【毒副作用】柴胡对局部有刺激作用及溶血作用。柴胡皂苷给小鼠口服的I。D5。为4.7g/kg。腹腔注射为112mg/kg;豚鼠腹腔注射的IB。为533mg/kg。
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