【别名】野葛根。
【来源】为豆科植物野葛Puerarialobata(Willd.)Ohwi的干燥根。
【性昧】甘、辛,凉。
【功效主治】有解肌退热,生津、透疹,升阳止泻的功效。用于外感发热、项背强痛,口渴,消渴,麻疹不透,热痢,泄泻;高血压颈项强痛。
【主要成分】其根中主要含①异黄酮类,主要包括大豆苷元(大豆素、大豆黄素、黄豆苷元)、大豆苷、葛根素等;②葛根苷类,主要包括葛根苷A、B、C3种,它们被认为是二氢查尔酮的衍生物;③三萜皂苷类,主要包括以葛根皂醇A、B、C命名的7种新型齐墩果烷型皂角精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A等。还含有卡赛因及生物碱类。
【药理作用】
1.抗心肌缺血、缺氧作用:葛根总黄酮、大豆黄素及葛根素均能对抗神经垂体素引起的心肌缺血,有明显的抗缺氧作用。葛根苷元可降低心肌耗氧量,提高心肌工作效率,同时又使冠脉血管扩张,冠脉血流量增加,阻力降低而增加氧的供给,氧的供求平衡得以改善。
2.抗心律失常作用:葛根黄酮、大豆苷元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿一肾上腺素和急性心肌缺血等所致心律失常有明显对抗作用。说明葛根主要成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性,从而降低心肌兴奋性,预防心律失常的发生。葛根素还能缩短氯仿一肾上腺素诱发的家兔心律失常的时间,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值。
3.降压作用:葛根素可使心脏搏动的速率减慢,心肌收缩力增强,主动脉压(MAP)降低。降低外侧支冠状动脉的阻力。静脉注射葛根浸膏、总黄酮和葛根素,使正常麻醉狗的血压短暂而明显降低。煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服,也有一定降压作用。腹腔注射葛根素能明显降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压并减慢其心率。还可以使SHR的血清肾素活性(PRA)显著降低。大豆苷元固体分散物对麻醉家兔具有相对早而弱的降压作用。
4.降血糖作用:小鼠灌胃给予葛根素,对四氧嘧啶诱发小鼠高血糖有抑制作用。对肾上腺素诱发的小鼠高血糖,仅在葛根素与阿司匹林并用时显示降血糖作用。葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。
5.抑制血小板聚集作用:葛根素在试管内能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集,对ADP和5一HT诱导的家兔、绵羊和正常人的血小板聚集也有抑制作用。亦能抑制大鼠血小板中H-5-羟色胺的释放。
6.β-受体阻断作用:葛根浸膏对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织具有显著拮抗异丙肾上腺素效应的作用。葛根素能明显地降低大鼠心肌膜制剂中p受体的最大结合容量。完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用。表明其有较为广泛的β受体阻滞作用。
7.改善脑血液循环作用:葛根总黄酮使脑血流量增加,脑血管阻力下降,对局部滴加去甲肾上腺素引起的微循环障碍有明显改善作用。给高血压动脉硬化患者肌内注射,则可使脑血管阻力减小,血流人时间缩短,有温和的改善脑部血液循环作用。
8.神经保护作用:小鼠脑皮质神经元培养细胞加入葛根素可对抗谷氨酸钠、N一甲基一D天冬氨酸或卡因酸对神经元的毒性作用,说明葛根素对损伤的神经细胞有保护作用。葛根素还可明显延缓双侧颈总动脉结扎大鼠出现痉挛和死亡的时间,并呈剂量依赖性,其作用机制可能与其抑制一些神经元细胞上的河豚毒素不敏感性钠电流有关。
9.抗癌作用葛根提取物在动物体内能激活腹腔巨噬细胞的吞噬功能,可启动pici—banil(OK432)或脂多糖(LPS)在动物血清中产生肿瘤坏死因子(TNF),对Esc癌、S180肉瘤及LCWIS肺癌有一定抑制作用;葛根提取物与环磷酰胺或oI(4。z合用,对肿瘤生长的抑制有相加作用。葛根中的大豆苷元可抑制HL-60细胞增殖,对HL-60细胞周期移行呈G1期阻断作用。大豆苷元在单独处理HL-60细胞,对细胞的诱导作用较弱,当大豆苷元与乳香的有效成分BC-4联合应用时,对HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。
10.免疫功能增强作用:葛根提取物能增强巨噬细胞吞噬碳粒的功能。煎剂在体外能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。葛根液与PHA或刀豆素A共同培养杂种及C3H纯系小鼠淋巴细胞,有促进“淋转”作用。
11.提高学习记忆功效:葛根醇提取物及总黄酮均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所致记忆再障碍。葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。在避暗法实验中,小鼠口服葛根总黄酮能对抗东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇、氮气吸人及双侧颈总动脉阻断再灌流引起的记忆障碍;可显著改善口半乳糖所致亚急性衰老小鼠的记忆功能。
12.解酒和预防酒精中毒作用:葛根能有效地拮抗酒精引起的肝和睾丸组织脂质过氧化损害。葛根素腹腔注射可显著降低大鼠酒精摄入量,机制可能与其抑制线粒体醛糖还原酶有关。葛根汁饮料还能降低血醇浓度及使乙醇所致的血液黏度异常恢复正常。另外,有人发现葛根素是苯二氮革受体的拮抗剂或部分激动剂,乙醇的一些药理作用是通过脑细胞苯二氮革受体发挥的,葛根素的作用可能亦与此有关。
13.其他作用:葛根醇浸剂灌胃,对伤寒菌苗所致家兔发热有明显解热作用。大剂量葛根素能明显降低血清胆固醇,但对血清游离脂肪酸和甘油三酯则无明显影响。葛根中多种异黄酮成分可能是舒张平滑肌的解痉成分,收缩成分可能是胆碱一乙酰胆碱和卡赛因R等物质,特别是大豆黄素具有抗乙酰胆碱作用。从葛根中分离精制的黄酮类成分PG。能显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血,对微粒体的活性氧类造成的过氧化脂质的生成有抑制作用。
【毒副作用】小鼠注射醇浸剂的LD50为(2.1±0.18)g/kg,总黄酮的LD50为(1.6±0.06)g/kg。
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